主に膵臓のインスリン分泌細胞に働きインスリン分泌を刺激する薬です。
以前は糖尿病の薬といえばこれでした。　現在、よく使われているのは商品名でオイグルコン、ダオニール、グリミクロン、古いところでラスチノン、ジメリンなどがあります。
副作用は少ないですが、医師からの処方量をこえて服用したり、薬をのんだものの食事をとらなかったり、またいつもより食事量がすくなかったり、運動量が多かった場合は、血糖値が下がりすぎ、いわゆる低血糖症状が出現することがあります。
＊：食事療法ができていないのに薬を使うと肥満してしまいます。また、お年寄りにはおもわぬ低血糖が出現することがあります。

１錠あたりの血糖降下作用はトルブタミド＜グリクラジド＜グリベンクラミドの順に強力になります。
（注）”×”のついた薬は使われなくなりました。
服用の方法：
基本的には食前30分前に服用します。軽症では朝食前に半錠位から始めます。その後、血糖値を診ながら、朝夕食前の２回にそれぞれ１錠または２錠と増やして行きます。糖尿病専門医の場合は患者さんの血糖値のパターンにより、その患者さんにあった変則的な処方となることもあります
服用の方法：
基本的には食前30分前に服用します。１日１回または２回です。