インクレチン作用を増強する薬剤　
静脈に直接ブドウ糖を投与するより、おなじブドウ糖の量でも経口的に負荷（つまり飲んだとき）したときにインスリン分泌が多いという現象は昔から知られていました。これは腸内に栄養（ブドウ糖など）が入ってくると小腸からインクレチンというホルモンが（ＧＬＰ−１、ＧＩＰ）分泌されすい臓のインスリン分泌細胞（Ｂ細胞）を刺激することによります。　食べることにより入ってくる糖の刺激に加えてインスリン分泌を増強するわけです。通常はこのインクレチンはＤＰＰ４という酵素により速やかに（２分程度）分解されてしまいます。　糖尿病患者さんではこのインクレチン効果が低下していることが知られています。　特にＧＬＰ−１の分泌が低下しています。またＧＬＰ−１は血糖値を上昇されるすい臓から分泌されるグルカゴンというホルモンの分泌も抑える作用があり、糖尿病ではこのグルカゴンが相対的に増えていることも血糖値があがるひとつの要因です。ＤＰＰ４阻害薬はGLP-1を分解を阻止することによりＧＬＰ－１の効果を増強し、食後インスリン分泌を増強、グルカゴン分泌を抑制することで血糖の上昇を抑えます。
その性格上　１日１回の服用で効果があり、食事を食べた時だけ、血糖値が高いときだけ　インスリンが出やすくなるので低血糖が少ないのが特徴です。
今までのＳＵ薬と違い、食事をして血糖値が上がるときにだけインスリン分泌を増強するため、低血糖が出にくいのが大きな特徴です。車に例えると、ＳＵ薬は、朝服用してインスリン分泌のアクセルをいったん踏むと半日ほど踏みつづけることになるのに対し、ＤＰＰ―４阻害薬は、食事をしたときだけアクセルを踏むという感覚です。
シタグリプチン（商品名はグラクティブとジャヌビア）ビルダグリプチン(エクア), アログリプチン(ネシーナ)，テネグリプチン(テネリア)，トラゼンタ，アナグリプチン(スイニー)，サクサグリプチン(オングリザ)