2009年に登場した新しい経口薬で、インクレチン作用を増強する薬剤です。

この薬剤はインクレチンホルモンを分解するＤＰＰ−４という酵素の働きをブロックすることで血液中のインクレチンの濃度を上げることで血糖降下作用を示します。

インクレチンとは静脈に直接ブドウ糖を投与するより、おなじブドウ糖の量でも経口的に負荷（つまり飲んだとき）したときにインスリン分泌が多いという現象は昔から知られていました。これは腸内に栄養（ブドウ糖など）が入ってくると小腸からインクレチンというホルモンが（ＧＬＰ−１、ＧＩＰ）分泌されすい臓のインスリン分泌細胞（Ｂ細胞）を刺激することが明らかになりました。　腸管に糖が入ってきた時点でインスリンを出やすくするホルモンの信号が膵臓に届き、実際に食べることにより血液中に入ってくる糖の刺激に加えてインスリン分泌を増強するわけです。　通常はこのインクレチンホルモンは血液中に存在するＤＰＰ４という酵素により速やかに（２分程度）分解されてしまいます。　糖尿病患者さんではこのインクレチン効果が低下していることが知られています。　特にＧＬＰ−１の分泌が低下しています。またＧＬＰ−１は血糖値を上昇されるすい臓から分泌されるグルカゴンというホルモンの分泌も抑える作用があり、糖尿病ではこのグルカゴンが相対的に増えていることも血糖値があがるひとつの要因です。ＤＰＰ４阻害薬はGLP-1を分解を阻止することによりＧＬＰ－１の効果を増強し、食後インスリン分泌を増強、グルカゴン分泌を抑制することで血糖の上昇を抑えます。

血糖改善効果：　どの薬剤もほぼ血糖を下げる効果は同じようなもので単独で使用した場合、他の糖尿病薬に追加した場合ともに平均でHbA1cは１％弱　改善します。　ただ良くなったと食事療法を怠り体重が増えると半年ぐらいでまた血糖が上がってきますので要注意です。油断大敵です

食事を食べた時だけ、血糖値が高いときだけ、インスリンが出やすくなるので単独で使用する場合は低血糖が少ないのが特徴ですが、SU薬やインスリンとの併用ではやはり低血糖に注意が必要です。　発売当初、SU薬との併用で重症の低血糖が報告され、糖尿病学会から、SU薬と併用するときはSU薬の量を減量することを考え低血糖の出現に注意を払うことといった適正使用の勧告がだされました。その後は重症低血糖の報告も減少しています。海外では膵炎が起こしやすいという報告もありましたが、未だ因果関係は明らかではなく、日本では今のころ大きな副作用は報告されていません。　もちろん新しい薬であり、長期にわたる副作用などについては今後のデータの積み重ねが必要です。

現在日本で発売されているDDP-4阻害薬は次の7種類です

一般名　　　（商品名）

シタグリプチン（グラクティブとジャヌビア）

ビルダグリプチン（エクア)

アログリプチン（ネシーナ)

リナグリプチン（トラゼンタ）

テネグリプチン（テネリア）

アナグリプチン（スイニー）

サクサグリプチン（オングリザ）

服用方法：　エクアとスイニーは１日朝夕２回服用、その他は１日１回朝服用の薬剤で食前、食後　基本的にどちらでもOKです。