食事をし、栄養素（主に糖質）が消化吸収され血液中にはいってくるとすい臓からインスリンが分泌されます。これは血管にはいってきたブドウ糖がすい臓のインスリン分泌細胞に取り込まれインスリン分泌を刺激されるわけですが、じつは栄養素が小腸までやってくると小腸の壁にあるK細胞、L細胞からインクレチンというホルモンが分泌され、これがインスリン分泌を増強するということが知られています。　ただこのインクレチン（GLP-1、GIPと呼ばれます）は血液中のDPP-4阻害薬により数分で分解されてしまいます。　糖尿病ではこのインクレチンのGLP-1の分泌が低下していることが血糖があがる１つの要因です。　このGLP-1作動薬は、これを壊れないようにしてＧＬＰ－１の効果が持続するように開発された注射薬です。
現在２種類の薬剤があり、１つはＧＬＰ－１と構造が似たアメリカドクトカゲの唾液から発見されたものでGLP-1と似た構造のホルモンと、　ヒトのＧＬＰ－１を血液中で壊れにくくなるようにアミノ酸の構造に細工を加えたものがあります。これらを１日２回、または１回注射すると、食事のときのみインスリン分泌が増強され、また肝臓から糖を放出するグルカゴンの作用を抑えて血糖値を改善することができます。低血糖を起こしにくいのが特徴で、また体重減少効果や食欲抑制効果も期待できます。
主な薬品の商品名　バイエッタ、ビクトーザ、リキスミア