多くの飲み薬は膵臓のインスリン分泌細胞（Ｂ細胞）を刺激し、インスリンの分泌を促すことで血糖値をコントロールするものですが、このＢ細胞が疲弊してくると薬で刺激してもインスリンが出なくなってきます。こうなってくると外からインスリンを補充する必要が出てきます。これがインスリン注射です。インスリンはホルモンなので飲むと胃で消化・分解されてしまいます。ですから皮フから直接注射で補給するしかありません。
基本的にはインスリン注射を始めるときはＢ細胞がそれだけ減少しているわけですが、高血糖が続いている場合や他のストレスが存在する場合は一時的にＢ細胞の機能が低下している場合もあります。この場合はインスリン注射を行ない血糖コントロールが良好になるとインスリン分泌能力が改善し、インスリン注射から飲み薬に再び変更できることもあります。